-
驅蟲藥吡喹酮的多步流動合成
吡喹酮（PZQ；商品名：Biltricide）被歸類為驅蟲藥，用于治療血吸蟲病和其他寄生蟲感染。 世界衛(wèi)生組織（WHO）已將其列為全球所需的基本和緊急藥物之一。 PZQ配方產品的價格取決于相關的制備方法以及原材料成本。 本研究描述了一種使用苯乙胺作為起始材料，采用流動化學方法制備 PZQ 的精確可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一種新的經濟合成 PZQ 的路線，該路線可以將生產時間從幾天大幅縮短到幾分鐘，并轉移到大規(guī)模生產。 同時，通過HPLC分析測定，無論是單一過程還是連續(xù)過程，在必要步驟中獲得的中間體的純度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的連續(xù)制備過程比使用傳統(tǒng)方法（約 3-4 天）所需的時間（約 3-4 小時）更短。 此外，關鍵中間體二甲氧基乙胺的需求量比現有方法減少了40-50%。
2023-08-18