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![流動(dòng)中吡唑啉類的光化學(xué)合成]()
流動(dòng)中吡唑啉類的光化學(xué)合成
吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的雜環(huán)砌塊，在精細(xì)化工行業(yè)中具有眾多應(yīng)用。然而，通往這些實(shí)體的傳統(tǒng)途徑是基于產(chǎn)生大量化學(xué)廢物的多步驟合成。在這里，我們報(bào)告了一種使用紫外光通過無試劑photo-click策略將四唑轉(zhuǎn)化為吡唑啉的替代方法。該路線原位生成丁腈亞胺偶極子，這些偶極子被不同的親偶極試劑捕獲，從而以高化學(xué)產(chǎn)量選擇這些雜環(huán)靶標(biāo)。最終實(shí)現(xiàn)了連續(xù)流動(dòng)方法，該方法以安全且易于擴(kuò)展的方式生成多克數(shù)量的產(chǎn)品
2023-03-08
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![固體——流動(dòng)化學(xué)家的克星？]()
固體——流動(dòng)化學(xué)家的克星？
“固體意味著不可能流動(dòng)”的先入之見可能會(huì)阻止這些研究人員進(jìn)一步探索。 誠然，流動(dòng)中的固體處理是一項(xiàng)挑戰(zhàn)，但有許多工程解決方案可以應(yīng)對(duì)這一挑戰(zhàn)，例如漿料處理技術(shù)、連續(xù)機(jī)械化學(xué)、和連續(xù)攪拌釜反應(yīng)器。關(guān)鍵問題是所提出的工程解決方案在優(yōu)勢(shì)、成本、所需時(shí)間、所需的顆粒大小/負(fù)載量以及環(huán)境影響和資源方面是否適合。 通常，最簡單的策略是確定條件、溶劑選擇或溫度或濃度范圍，使所有物質(zhì)都保持在溶液中。如果無法避免或
2023-03-08
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![用于化學(xué)重排的連續(xù)流動(dòng)技術(shù)：藥物生成相關(guān)化合物的強(qiáng)大工具]()
用于化學(xué)重排的連續(xù)流動(dòng)技術(shù)：藥物生成相關(guān)化合物的強(qiáng)大工具
由于危險(xiǎn)、有毒和污染化學(xué)品以及高風(fēng)險(xiǎn)中間體的相關(guān)處理，幾種化學(xué)重排的功效、安全性和放大仍然是未解決的問題。 多年來，批處理過程一直被認(rèn)為是驅(qū)動(dòng)這些反應(yīng)的唯一可能性，但對(duì)于學(xué)術(shù)實(shí)驗(yàn)室和制藥公司來說，連續(xù)流技術(shù)已經(jīng)出現(xiàn)，作為一種強(qiáng)大的工具，可以實(shí)現(xiàn)簡單、可控和更安全的化學(xué)協(xié)議，有助于最大限度地減少 副產(chǎn)物的形成和提高反應(yīng)產(chǎn)率。 本技術(shù)說明總結(jié)了最近報(bào)道的使用連續(xù)流動(dòng)方法進(jìn)行的化學(xué)重排，重點(diǎn)是 Curtius、Hofmann 和 Schmidt 反應(yīng)。 將展示流程協(xié)議、一般優(yōu)勢(shì)和安全方面，以及生成特殊支架和活性藥物成分的反應(yīng)范圍。
2023-03-06
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![ICH協(xié)調(diào)Q13指南：藥物生產(chǎn)的未來取決于連續(xù)流動(dòng)]()
ICH協(xié)調(diào)Q13指南：藥物生產(chǎn)的未來取決于連續(xù)流動(dòng)
ICH Q13的出臺(tái)強(qiáng)烈顯示了監(jiān)管部門對(duì)于連續(xù)生產(chǎn)技術(shù)的支持態(tài)度，它進(jìn)一步加強(qiáng)了對(duì)連續(xù)生產(chǎn)的指導(dǎo)，可以幫助制藥商更好地理解連續(xù)生產(chǎn)的途徑。這可能有助于制藥公司接受 FDA 和其他機(jī)構(gòu)的鼓勵(lì)，從而增加投入而實(shí)現(xiàn)連續(xù)生產(chǎn)的切實(shí)應(yīng)用。
然而要實(shí)施連續(xù)生產(chǎn)所必需的控制，無疑需要對(duì)工藝有非常深入的認(rèn)識(shí)和理解。無論從人力還是財(cái)力投入的角度，全面鋪開連續(xù)生產(chǎn)的實(shí)踐恐怕仍然需要一定的時(shí)間。希望 Q13 指南和 FDA 的鼓勵(lì)將引導(dǎo)一些公司把連續(xù)生產(chǎn)的開發(fā)列入日程。公司的第一個(gè)連續(xù)生產(chǎn)工藝可能會(huì)花費(fèi)更長的時(shí)間和更多的成本，但從長遠(yuǎn)來看，連續(xù)生產(chǎn)工藝的開發(fā)和利用，無疑將使這些實(shí)踐者受益良多。從這個(gè)角度看，ICH Q13 指南一定將加速連續(xù)生產(chǎn)的實(shí)施。2023-03-02
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）
光化學(xué)最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個(gè)原因是使用連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器，它在處理這種光化學(xué)反應(yīng)時(shí)提供了很大程度的操作靈活性。第二個(gè)原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進(jìn)行（室溫、可見光和避免有毒化學(xué)品）。在這種情況下，流動(dòng)和光化學(xué)的結(jié)合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（一）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（一）
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實(shí)體能夠?qū)δ繕?biāo)產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。這些成分需要滿足非常嚴(yán)格的限制；化學(xué)和光學(xué)純度被認(rèn)為是最重要的。利用連續(xù)流動(dòng)的反應(yīng)流體流的連續(xù)流動(dòng)合成方法可以很容易地與光化學(xué)相結(jié)合，光化學(xué)與光的化學(xué)效應(yīng)一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴(yán)格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨(dú)特而強(qiáng)大的工具。
2022-12-14
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![微連續(xù)流條件下金納米粒子合成的參數(shù)研究]()
微連續(xù)流條件下金納米粒子合成的參數(shù)研究
金納米粒子 (GNP) 是尺寸從1納米到100納米不等的極小粒子。由于它們具有許多顯著的物理和化學(xué)特性、無毒、低成本和易于使用，世界已經(jīng)轉(zhuǎn)向在許多領(lǐng)域使用 GNP。GNP已用于多種應(yīng)用，包括藥物輸送、催化和醫(yī)學(xué)。許多變量影響 GNP 合成，包括 pH、溫度、還原劑和金前體濃度、混合速度、合成時(shí)間和（穩(wěn)定劑或還原劑）/HAuCl 4的體積或摩爾比。許多還原劑，包括檸檬酸鈉 (SC) 、硼氫化鈉(
2022-12-13
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![在微反應(yīng)器中連續(xù)大規(guī)模合成粒徑可調(diào)的 Ni-Co PBA 納米粒子]()
在微反應(yīng)器中連續(xù)大規(guī)模合成粒徑可調(diào)的 Ni-Co PBA 納米粒子
報(bào)告了一種用于連續(xù)和大規(guī)模合成 Ni-Co PBA 納米粒子的微混合策略。本研究中提出的技術(shù)允許將粒徑控制在 165 nm 至 350 nm 范圍內(nèi)，同時(shí)保持高比表面積 (250 m 2 g ?1) 和立方結(jié)構(gòu)。此外，由于在沉淀過程中在微通道中發(fā)生劇烈碰撞，與使用傳統(tǒng)攪拌混合方法制備的顆粒相比，這些顆粒表現(xiàn)出優(yōu)異的分散性和更均勻的粒徑。
2022-12-13
