環(huán)丙沙星Ciprofloxacin化學名 1-環(huán)丙烷基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸，為白色至微黃色結晶性粉末；幾乎無臭，味苦，幾乎不溶于水。臨床常用其鹽酸鹽或乳酸鹽，溶于水。

環(huán)丙沙星作用與應用廣譜抗菌，抑制細菌 DNA 解旋酶，阻止細菌復制?？垢锾m陰性菌作用強，對革蘭陽性菌也有效果?？诜孜?，肌注效果更佳。適用于畜禽呼吸道、泌尿道、胃腸道、皮膚和軟組織等細菌性和支原體感染。

在微型反應器中通過順序反應合成了環(huán)丙沙星類似物的文庫（方案13）。在這兩步過程中使用了一級胺和二級胺，并制備了21個環(huán)丙沙星30類似物，每個類似物的量超過110 mg。另一種方法允許從酸性氯化物和異氰酸鹽連續(xù)流動合成克量的4,5-二取代惡唑，作為按需快速合成有價值的積木塊。

方案13 環(huán)丙沙星類似物庫的合成30

 2019年8月24日Tien Nguyen 從美國化學會年會華盛頓DC報道：麻省理工學院成功實現(xiàn)抗生素-環(huán)丙沙星連續(xù)全合成，全合成過程需要6步包括過濾和結晶，但總共只需9分鐘 （傳統(tǒng)釜式工藝共需要100小時以上），全連續(xù)工藝總收率和傳統(tǒng)工藝相當(60%左右)。據(jù)說這是至今取得的最長的全連續(xù)流動全合成案例 (Angew. Chem.Int. Ed. 2017, DOI: 10.1002/anie.201703812).
流動化學通過一系列連串的反應和分離讓化學家迅速有效地像組裝式地合成新分子，但隨著每一步反應的增加，工藝變得更具挑戰(zhàn)性：中間化合物的溶解度問題和反應中產(chǎn)生的副產(chǎn)物可能導致反應器管道堵塞.
【編者：這個案例說明很多貌似不可能實現(xiàn)的連續(xù)流過程是可以通過“聰明的努力”而克服挑戰(zhàn)，進入新的境界?！?/span>

目前傳統(tǒng)的反應釜間隙生產(chǎn)環(huán)丙沙星需要100多個小時，總收率大約在60%左右。據(jù)麻省理工（MIT）Timothy Jamison教授說，他團隊和MIT的Klavs Jensen教授的實驗室合作開發(fā)環(huán)丙沙星全連續(xù)合成過程只需要9分鐘，總收率也在60%左右。

在Klavs Jensen的實驗室工作的博士后研究員Hongkun LIN, 本周早些時候在華盛頓DC的美國化學學會年會有機化學海報會議期間披露了這個結果。
早期也在Klavs Jensen教授實驗室工作的博士后，現(xiàn)任Reading大學的有機化學家Christopher Smith 也稱贊這個新工藝開發(fā)過程中展示了如何克服流動化學中問題的范例。例如，研究小組通過篩選多種溶劑體系，并將系統(tǒng)加熱到180℃，然后迅速冷卻回室溫，從而解決了多個中間反應步驟的溶解度低的問題。
Eindhoven 科技大學的Timothy No?l 也是“流動化學”雜志副主編也贊揚道: 該研究小組對其中有副產(chǎn)胺化物的一步反應，非常聰明地引了酰氯，從而將副產(chǎn)的胺化物反應掉，從而使得總反應平穩(wěn)進行。
【編者：連續(xù)流動化學為大家提供了全新的合成新平臺，需要化學合成人員跳出傳統(tǒng)的釜式間歇合成思路，同時也給大家?guī)砹诵碌奶魬?zhàn)，需要我們的智慧和創(chuàng)新取得突破】
No?l 補充說，連續(xù)流化學合成的優(yōu)勢是能夠使用非常緊湊集成的設備連續(xù)不斷地生產(chǎn)出產(chǎn)品，而傳統(tǒng)的間歇反應釜工藝需要復雜而昂貴的生產(chǎn)工廠。