在過去的幾年中,光化學(xué)和流動化學(xué)之間的良好匹配導(dǎo)致了藥物發(fā)現(xiàn)和API生產(chǎn)領(lǐng)域的應(yīng)用數(shù)量不斷增加。這種情況下,優(yōu)化了流動條件下的不同光化學(xué)反應(yīng),為藥物發(fā)現(xiàn)計劃生產(chǎn)感興趣。特別是,我們已經(jīng):i)依靠黃原酸酯(xanthates)的光化學(xué)Giese加成實現(xiàn)了吡咯的兩步伸縮合成ii)通過鹵素原子轉(zhuǎn)移(XAT)形成 Csp2-Csp3 鍵iii)優(yōu)化吲哚的二氟酰胺化,以提供克級數(shù)量,并證明通過兩步伸縮合成的
2023-08-07
提出了有機(jī)溶劑納濾(OSN)作為減少TBADT消耗,增加其周轉(zhuǎn)數(shù)量并降低其在產(chǎn)品溶液中的濃度的答案,從而實現(xiàn)大規(guī)?;诠獯呋疕AT的轉(zhuǎn)化。優(yōu)化了適合乙腈中TBADT回收膜的操作參數(shù)。連續(xù)光催化C(sp3)-H烷基化和胺化反應(yīng)通過兩個OSN步驟進(jìn)行在線TBADT回收。
2023-08-02
吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的雜環(huán)砌塊,在精細(xì)化工行業(yè)中具有眾多應(yīng)用。然而,通往這些實體的傳統(tǒng)途徑是基于產(chǎn)生大量化學(xué)廢物的多步驟合成。在這里,我們報告了一種使用紫外光通過無試劑photo-click策略將四唑轉(zhuǎn)化為吡唑啉的替代方法。該路線原位生成丁腈亞胺偶極子,這些偶極子被不同的親偶極試劑捕獲,從而以高化學(xué)產(chǎn)量選擇這些雜環(huán)靶標(biāo)。最終實現(xiàn)了連續(xù)流動方法,該方法以安全且易于擴(kuò)展的方式生成多克數(shù)量的產(chǎn)品
2023-03-08
光化學(xué)最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個原因是使用連續(xù)流動反應(yīng)器,它在處理這種光化學(xué)反應(yīng)時提供了很大程度的操作靈活性。第二個原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進(jìn)行(室溫、可見光和避免有毒化學(xué)品)。在這種情況下,流動和光化學(xué)的結(jié)合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實體能夠?qū)δ繕?biāo)產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。這些成分需要滿足非常嚴(yán)格的限制;化學(xué)和光學(xué)純度被認(rèn)為是最重要的。利用連續(xù)流動的反應(yīng)流體流的連續(xù)流動合成方法可以很容易地與光化學(xué)相結(jié)合,光化學(xué)與光的化學(xué)效應(yīng)一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴(yán)格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨特而強(qiáng)大的工具。
2022-12-14
使用設(shè)計的流動光反應(yīng)系統(tǒng),CHCl3 到 COCl2 的氧化光化學(xué)轉(zhuǎn)化在氣相中有效發(fā)生。 半間歇和連續(xù)流動反應(yīng)系統(tǒng)促進(jìn)了用于合成氯甲酸酯和碳酸酯(包括聚碳酸酯)的克級光氣化反應(yīng)。 利用這種無需化學(xué)試劑、催化劑或溶劑即可在短時間內(nèi)幾乎定量進(jìn)行的光化學(xué)反應(yīng),我們成功地展示了無溶劑的連續(xù)流動反應(yīng),包括 CHCl3 光轉(zhuǎn)化為 COCl2 和堿催化的光氣化反應(yīng)與 N- 甲基咪唑或吡啶,其鹽酸鹽變成離子液體。
2022-12-07
芳香族-α-酮酰胺是一類有趣的分子。它們具有無數(shù)的生物學(xué)特性,也經(jīng)常用作合成雜環(huán)支架的構(gòu)件。在此,我們報道了芳香族-α-酮酰胺的環(huán)保合成。它是一種一鍋法合成,從烷基芳基/雜芳基乙酸酯 7a-k 開始,分子氧中的各種環(huán)狀仲胺 8a-c 作為氧化劑,通過重氮安裝-氧化-酰胺化在乙酸乙酯作為溶劑中使用 5-6 W 微光化學(xué)反應(yīng)器帶有藍(lán)色 LED 燈 (435–445 nm) 到目標(biāo)化合物。該反應(yīng)也可以在沒有氧化劑的情況下在空氣中進(jìn)行,但這有助于主要形成不需要的 NH 插入產(chǎn)物。在氧氣氣氛下,此類副產(chǎn)物的形成減少到 10-20%。各種芳香族-α-酮酰胺 10a-x 以中等至高產(chǎn)率合成。對照實驗為轉(zhuǎn)化機(jī)制提供了合理的依據(jù)。該協(xié)議可以按克級放大。
2022-09-22