用于化學(xué)重排的連續(xù)流動(dòng)技術(shù):藥物生成相關(guān)化合物的強(qiáng)大工具
由于危險(xiǎn)、有毒和污染化學(xué)品以及高風(fēng)險(xiǎn)中間體的相關(guān)處理,幾種化學(xué)重排的功效、安全性和放大仍然是未解決的問(wèn)題。 多年來(lái),批處理過(guò)程一直被認(rèn)為是驅(qū)動(dòng)這些反應(yīng)的唯一可能性,但對(duì)于學(xué)術(shù)實(shí)驗(yàn)室和制藥公司來(lái)說(shuō),連續(xù)流技術(shù)已經(jīng)出現(xiàn),作為一種強(qiáng)大的工具,可以實(shí)現(xiàn)簡(jiǎn)單、可控和更安全的化學(xué)協(xié)議,有助于最大限度地減少 副產(chǎn)物的形成和提高反應(yīng)產(chǎn)率。 本技術(shù)說(shuō)明總結(jié)了最近報(bào)道的使用連續(xù)流動(dòng)方法進(jìn)行的化學(xué)重排,重點(diǎn)是 Curtius、Hofmann 和 Schmidt 反應(yīng)。 將展示流程協(xié)議、一般優(yōu)勢(shì)和安全方面,以及生成特殊支架和活性藥物成分的反應(yīng)范圍。
Continuous-Flow Technology for Chemical Rearrangements: A Powerful Tool to Generate Pharmaceutically Relevant Compounds (2023)
https://doi.org/10.1021/acsmedchemlett.3c00010
關(guān)鍵詞:柯蒂斯重排 霍夫曼重排 施密特重排 流動(dòng)化學(xué) 可持續(xù)合成安全
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