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![通過N-Boc-2-azetines的酸催化水合可持續(xù)連續(xù)流動(dòng)合成 β-氨基羰基]()
通過N-Boc-2-azetines的酸催化水合可持續(xù)連續(xù)流動(dòng)合成 β-氨基羰基
通過酸催化促進(jìn)N-Boc-2-azetines水合制備 β-氨基羰基的方法。使用20多種不同功能化的2-azetines（包括生物相關(guān)手性支架）探索了反應(yīng)范圍，以優(yōu)異的產(chǎn)率收集了所需的產(chǎn)物。 此外，還開發(fā)了一種廢物最小化且節(jié)省時(shí)間的連續(xù)流動(dòng)工藝，可以通過在線液液分離回收環(huán)保有機(jī)溶劑（CPME）和可重復(fù)使用的酸性水相。
2023-10-09
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![連續(xù)流反應(yīng)器中的快速克萊森縮合反應(yīng)優(yōu)化]()
連續(xù)流反應(yīng)器中的快速克萊森縮合反應(yīng)優(yōu)化
描述了 CPL304110（一種創(chuàng)新的泛 FGFR 抑制劑）的批量合成。 在這里，我們將合成步驟之一的克萊森縮合反應(yīng)轉(zhuǎn)移到連續(xù)流反應(yīng)器中。 將溶劑從乙醇簡(jiǎn)單轉(zhuǎn)換為四氫呋喃，將原來的反應(yīng)時(shí)間從 20 小時(shí)縮短到 10 分鐘。
2023-10-08
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![對(duì)乙酰氨基酚的連續(xù)流多步合成]()
對(duì)乙酰氨基酚的連續(xù)流多步合成
以NB為原料的三步連續(xù)合成對(duì)乙酰氨基酚的工藝。 添加0.1當(dāng)量。 加氫體系中的DMAP可以在班伯格重排中被硫酸中和，班伯格重排和?；磻?yīng)均與酸體系相容。 在此過程中，生成的AHA可以進(jìn)入下游及時(shí)轉(zhuǎn)化，從而實(shí)現(xiàn)AHA的原位按需制備，避免了繁瑣的加工和存儲(chǔ)過程。
2023-09-19
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![使用 TEMPO/NaOCl 連續(xù)流動(dòng)氧化醇以選擇性和可規(guī)?；铣扇?></a>
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研究人員已經(jīng)開發(fā)出一種穩(wěn)健的連續(xù)流動(dòng)工藝，用于多種伯醇和仲醇的選擇性氧化。 該過程使用催化量的TEMPO以及 NaBr/NaOCl 作為簡(jiǎn)單且經(jīng)濟(jì)高效的氧化劑系統(tǒng)。 在整個(gè)研究中，對(duì)停留時(shí)間、反應(yīng)器類型和溫度等關(guān)鍵參數(shù)進(jìn)行了評(píng)估，以獲得有效的反應(yīng)條件，從而在較短的停留時(shí)間內(nèi)以高化學(xué)產(chǎn)率生產(chǎn)各種醛和酮。 一項(xiàng)探索性研究還展示了將基于流動(dòng)的氧化與連續(xù)萃取分離相結(jié)合的可行性，方法是將環(huán)丁酮轉(zhuǎn)化為其亞硫酸氫鹽加合物，從而允許與剩余起始材料和其他產(chǎn)品進(jìn)行相分離。 此外，通過使用相同的流程設(shè)置進(jìn)行多克規(guī)模的反應(yīng)來試驗(yàn)工藝的適用性和可擴(kuò)展性。 這樣可以連續(xù)氧化50克苯丙氨酸（Phenprobamate），并放大三氟甲基化惡唑結(jié)構(gòu)單元和 HIV 藥物馬拉維若（maraviroc）的前體。
2023-09-13
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![氮還原-氫氧化連續(xù)流電合成氨]()
氮還原-氫氧化連續(xù)流電合成氨
研究人員開發(fā)了高穩(wěn)定性、高活性的氫氣氧化催化劑，極大提高了流動(dòng)電解池的運(yùn)行穩(wěn)定性，并且解決了反應(yīng)物傳質(zhì)限制的問題。在常溫、常壓的條件下，通過氮?dú)膺€原和氫氣氧化耦合，實(shí)現(xiàn)了連續(xù)化的電化學(xué)合成氨，最終產(chǎn)氨的法拉第效率高達(dá) 61%。
2023-09-05
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![合成有機(jī)化學(xué)家流動(dòng)化學(xué)現(xiàn)場(chǎng)指南]()
合成有機(jī)化學(xué)家流動(dòng)化學(xué)現(xiàn)場(chǎng)指南
1. 簡(jiǎn)介流動(dòng)化學(xué)是合成有機(jī)化學(xué)中的一門學(xué)科，它使用不同試劑的連續(xù)流，這些試劑通過泵引入并在連續(xù)反應(yīng)器中混合，例如活塞流反應(yīng)器 (PFR) 或連續(xù)攪拌釜反應(yīng)器 (CSTR)。與通常在圓底燒瓶中進(jìn)行的傳統(tǒng)批量處理相比，它具有多種優(yōu)勢(shì)，例如增強(qiáng)傳質(zhì)和傳熱、提高安全性、提高反應(yīng)效率、減少浪費(fèi)、更好的可擴(kuò)展性和提高的再現(xiàn)性。因此，流動(dòng)化學(xué)可以精確控制反應(yīng)條件，并能夠?qū)崟r(shí)監(jiān)測(cè)和分析反應(yīng)動(dòng)力學(xué)，從而產(chǎn)生高質(zhì)量
2023-09-01
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![連續(xù)流微通道反應(yīng)器可以適用哪些聚合反應(yīng)？]()
連續(xù)流微通道反應(yīng)器可以適用哪些聚合反應(yīng)？
微通道反應(yīng)器可以適用于各種聚合反應(yīng)，如逐步聚合反應(yīng)、自由基聚合、離子聚合、配位聚合反應(yīng)、環(huán)狀聚合等。
2023-08-28
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![驅(qū)蟲藥吡喹酮的多步流動(dòng)合成]()
驅(qū)蟲藥吡喹酮的多步流動(dòng)合成
吡喹酮（PZQ；商品名：Biltricide）被歸類為驅(qū)蟲藥，用于治療血吸蟲病和其他寄生蟲感染。 世界衛(wèi)生組織（WHO）已將其列為全球所需的基本和緊急藥物之一。 PZQ配方產(chǎn)品的價(jià)格取決于相關(guān)的制備方法以及原材料成本。 本研究描述了一種使用苯乙胺作為起始材料，采用流動(dòng)化學(xué)方法制備 PZQ 的精確可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一種新的經(jīng)濟(jì)合成 PZQ 的路線，該路線可以將生產(chǎn)時(shí)間從幾天大幅縮短到幾分鐘，并轉(zhuǎn)移到大規(guī)模生產(chǎn)。 同時(shí)，通過HPLC分析測(cè)定，無論是單一過程還是連續(xù)過程，在必要步驟中獲得的中間體的純度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的連續(xù)制備過程比使用傳統(tǒng)方法（約 3-4 天）所需的時(shí)間（約 3-4 小時(shí)）更短。 此外，關(guān)鍵中間體二甲氧基乙胺的需求量比現(xiàn)有方法減少了40-50%。
2023-08-18
