連續(xù)流光化學(xué)的優(yōu)點(diǎn)包括均勻的照射、增強(qiáng)的光子傳輸和可擴(kuò)展性。
2024-04-27
高溫反應(yīng)主要優(yōu)勢(shì)來(lái)自改進(jìn)的傳熱和小型化,可以進(jìn)行更安全的熱反應(yīng),而這些熱反應(yīng)可能無(wú)法批量進(jìn)行。通過(guò)使用背壓調(diào)節(jié)器在普通溶劑的沸點(diǎn)以上工作的能力也有助于獲得新的化合物。
2024-04-25
三硝基間苯三酚是通過(guò)硝化間苯三酚制得的一種重要炸藥原料,其合成過(guò)程硝化反應(yīng)條件的控制要精確,以確保產(chǎn)物的純度和穩(wěn)定性。該化合物具有高能量密度和良好的爆炸性能,廣泛應(yīng)用于軍事和民用領(lǐng)域
2024-04-05
采用微通道連續(xù)流反應(yīng)器合成硝基胍,反應(yīng)時(shí)間大大縮短,從傳統(tǒng)的數(shù)小時(shí)縮短到幾十秒至幾分鐘;原料混合充分,溫度控制精確,濃硫酸和硝酸的用量大大減少,減少了廢酸的產(chǎn)生,且產(chǎn)物的選擇性明顯提高。
2024-04-04
一種以無(wú)氰化物方式合成芳基腈的連續(xù)流程。 使用簡(jiǎn)單的設(shè)置和溫和的條件,TosMIC(對(duì)甲苯磺酰甲基異氰化物)被用作易于獲得的前體,通過(guò) van Leusen 反應(yīng)將酮轉(zhuǎn)化為腈。 由此產(chǎn)生的連續(xù)過(guò)程速度快(停留時(shí)間為 1.5 分鐘),并且該方法的可擴(kuò)展性(高達(dá) 8.8 g h?1)和可重復(fù)性已在各種丁腈產(chǎn)品中得到證明。
2024-04-01
研究人員報(bào)告了一種合成取代benzotriazin-4(3H)-ones的新方案,該酮是具有重要藥理學(xué)特性的代表性不足的雜環(huán)支架。研究人員利用無(wú)環(huán)芳基三嗪前體,在暴露于紫光(420 nm)時(shí)發(fā)生光環(huán)化反應(yīng)。 利用連續(xù)流反應(yīng)器技術(shù),只需 10 分鐘的停留時(shí)間即可獲得優(yōu)異的產(chǎn)率,且無(wú)需任何添加劑或光催化劑。 潛在的反應(yīng)機(jī)制似乎是基于經(jīng)典N(xiāo)orrish II 型反應(yīng),并伴隨著斷裂和 N-N 鍵的形成。
2024-03-19
亞硝基芳烴是多功能的有機(jī)砌塊,研究人員提出了一種新的流向這些實(shí)體的連續(xù)流動(dòng)路線(xiàn)。這種方法成功的關(guān)鍵是使用三氟乙醇作為溶劑,使用高功率發(fā)光二極管(365 nm)作為光源,提供均勻的照射和高效率的連續(xù)流動(dòng)方法。該工藝快速而穩(wěn)健,具有高官能團(tuán)耐受性和高通量。亞硝基部分的形成得到了包括X射線(xiàn)晶體學(xué)在內(nèi)的全光譜分析的支持。這種流動(dòng)方法的可擴(kuò)展性允許獲得克量的亞硝基物質(zhì),為此我們重點(diǎn)介紹了一小組衍生化反應(yīng),強(qiáng)調(diào)了它們的合成效用。
2023-12-25
螺環(huán)四氫萘啶 (THN) 是藥物發(fā)現(xiàn)活動(dòng)的寶貴支架,但由于缺乏模塊化和可擴(kuò)展的合成方法,進(jìn)入這個(gè) 3D 化學(xué)空間受到阻礙。 我們?cè)诖藞?bào)告了 α-烷基化和螺環(huán) 1,2,3,4-四氫-1,8-萘啶(“1,8-THN”)及其區(qū)域異構(gòu)體 1,6-THN 的自動(dòng)連續(xù)流動(dòng)合成 來(lái)自豐富的伯胺原料的類(lèi)似物。 基于光氧化還原催化鹵代乙烯基吡啶氫氨烷基化 (HAA) 的環(huán)形斷開(kāi)方法與分子內(nèi) SNAr N-芳基化相結(jié)合進(jìn)行測(cè)序。 為了獲得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 異構(gòu)體,光氧化還原催化的 HAA 步驟與鈀催化的 C-N 鍵形成疊合。 總而言之,這提供了使用相同的鍵斷開(kāi)從一組常見(jiàn)的未受保護(hù)的伯胺起始材料中獲得四個(gè)異構(gòu) THN 核心的高度模塊化途徑。 輝瑞 MC4R 拮抗劑 PF-07258669 螺環(huán) THN 核心的簡(jiǎn)明合成說(shuō)明了該方法的簡(jiǎn)化能力。
2023-10-19