傳統(tǒng)的從二甲基亞砜(DMSO)中批量生產(chǎn)甲基砜(MSM)的過程具有高度放熱性,存在嚴重的安全隱患。在這項工作中,我們提出了一種使用微通道反應器的連續(xù)流合成策略,以提高工業(yè)規(guī)模MSM生產(chǎn)的安全性和效率。
2023-08-20
光化學最近引起了研究人員的極大關注。第一個原因是使用連續(xù)流動反應器,它在處理這種光化學反應時提供了很大程度的操作靈活性。第二個原因是反應可以以高度選擇性和溫和的方式進行(室溫、可見光和避免有毒化學品)。在這種情況下,流動和光化學的結合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質。這意味著特定的分子實體能夠對目標產(chǎn)生特定的生物學效應。這些成分需要滿足非常嚴格的限制;化學和光學純度被認為是最重要的。利用連續(xù)流動的反應流體流的連續(xù)流動合成方法可以很容易地與光化學相結合,光化學與光的化學效應一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結構復雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨特而強大的工具。
2022-12-14
連續(xù)流動反應器使化學反應能夠在屏蔽管和管內發(fā)生。這種合成過程被認為克服了常用間歇反應器的一些限制。已經(jīng)報道了許多通過連續(xù)流動工藝合成小分子的成功例子;然而,它們在生物偶聯(lián)反應中的應用,例如抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC) 合成,在科學文獻中極為有限。據(jù)我們所知,我們在此報告了同行評審文獻中的第一個連續(xù)流動過程介導的 ADC 合成。討論了優(yōu)化的混合器類型、反應時間和混合器直徑。根據(jù)這些結果,產(chǎn)生了具有臨床相關藥物-抗體比率的 ADC。所有流動反應步驟均使用按比例縮小的制造方法進行,該方法利用逐步混合系統(tǒng)執(zhí)行順序還原/共軛過程。此外,已建立的連續(xù)流動方法可應用于三種不同抗體和三種不同有效載荷的組合,并且對于九種嘗試的 ADC 合成中的每一種都觀察到相同的趨勢。這些結果表明,連續(xù)流動化學可用于開發(fā)可靠且穩(wěn)健的 ADC 生產(chǎn)工藝。
2022-09-05
可見光光催化已成為有機合成中的強大工具,它使用光子作為無痕、可持續(xù)的試劑。該領域的大多數(shù)活動都集中在通過常見的光氧化還原開發(fā)新反應,但最近一些令人興奮的新概念和策略進入了鮮為人知的領域。我們調查了能夠使用更長波長的方法,并表明光子的波長和強度是重要參數(shù),可以調節(jié)光催化劑的反應性以控制或改變化學反應的選擇性。此外,我們討論了最近替代強還原劑的努力,如元素鋰和鈉,通過光和技術領域的進步。
2022-04-19
與傳統(tǒng)的批量合成相比,流動化學提供了許多潛在的好處。 例如,流動反應器有助于快速消散在高放熱反應(例如硫酸-硝酸混合、硝化反應或可能的副反應(例如硝基芳族化合物的氧化))過程中產(chǎn)生的熱量(高表面體積比) . 流動反應器中的傳熱速率可以比間歇反應器快幾個數(shù)量級,這可以防止產(chǎn)生可能刺激副反應或失控反應發(fā)生的熱點。
2022-04-13
與傳統(tǒng)的分批合成相比,在各種化學反應中應用流動化學具有許多潛在的優(yōu)勢。流動化學提供了許多潛在的好處,但將間歇反應轉變?yōu)檫B續(xù)流動可能是一個復雜且具有挑戰(zhàn)性的過程。 通常需要修改已建立的批處理程序中使用的方法和試劑。 必須特別注意避免形成固體形式的中間體或最終產(chǎn)品,這會阻礙出口流動并阻礙流動過程的連續(xù)性。 主要反應參數(shù),如反應時間(流動過程中的停留時間)、溫度、試劑與最終產(chǎn)率的比例以及產(chǎn)品的純度通常需要重新評估和優(yōu)化。 這主要是由于使用了溶解固體試劑、中間體或最終產(chǎn)品所需的溶劑,但也會顯著影響反應的動力學和熱力學。
2022-04-12
在完成綠膿素(pyocyanin)的四步合成中,Baxendale 等人合成的關鍵最后一步利用連續(xù)流動光催化,使他們能夠輕松生產(chǎn)克級綠膿素(方案 184)。最后一步包括甲基化鹽的光氧化以產(chǎn)生綠膿素,并在 FEP 毛細管反應器(10 mL 體積)中進行,該反應器用配備藍色波長濾光片 (λmax = 380) 的 100 W 低壓汞燈照射納米)。系統(tǒng)保持在 50 °C 和 100 psi (6.9 b
2022-03-07