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![有機(jī)合成光化學(xué)的技術(shù)創(chuàng)新六：流動(dòng)光化學(xué) -(去)鹵化（(De)Halogenation）]()
有機(jī)合成光化學(xué)的技術(shù)創(chuàng)新六：流動(dòng)光化學(xué) -(去)鹵化（(De)Halogenation）
氟的特點(diǎn)是元素周期表的電負(fù)性最高。出于這個(gè)原因，材料和藥物化學(xué)家使用這種元素來(lái)調(diào)節(jié)新藥的親脂性和生物利用度并調(diào)整聚合物的性質(zhì)。在牢記氟對(duì)環(huán)境和人類(lèi)健康的影響的同時(shí)，開(kāi)發(fā)更新和更環(huán)保的（脫）氟化方法以及氟烷基化程序非常重要，特別是基于后期功能化方法。在這種情況下，光化學(xué)可以被認(rèn)為是一個(gè)關(guān)鍵策略。此外，流動(dòng)技術(shù)和氟化學(xué)的結(jié)合為更輕松、更快速的自動(dòng)化提供了機(jī)會(huì)，因?yàn)?9^F 是快速 NMR 分析的理想選擇。
2022-03-02
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![抗癌藥物的連續(xù)流合成]()
抗癌藥物的連續(xù)流合成
流動(dòng)反應(yīng)器系統(tǒng)的封閉環(huán)境提供了更安全的工作條件，防止操作員直接接觸危險(xiǎn)化學(xué)品。小型設(shè)備需要更少的實(shí)驗(yàn)室空間，由于出色的傳質(zhì)和傳熱，反應(yīng)器小型化本質(zhì)上提高了反應(yīng)質(zhì)量。借助合適的過(guò)程分析技術(shù) (PAT) 和純化模塊的集成，連續(xù)流過(guò)程可以伸縮和自動(dòng)化，從而加快生產(chǎn)保持產(chǎn)品質(zhì)量并提高產(chǎn)品吞吐量 。伸縮過(guò)程也改善了制造過(guò)程的綠色方面，因?yàn)榉磻?yīng)產(chǎn)物在用于下一步之前不需要分離和儲(chǔ)存，而是可以直接流入下一個(gè)反應(yīng)器 。
2021-12-14
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![連續(xù)流技術(shù)]()
連續(xù)流技術(shù)
流動(dòng)化學(xué)技術(shù)代表的今天，不僅是化學(xué)合成的美好未來(lái)，也是 代表欠發(fā)達(dá)國(guó)家建立工業(yè)基地并在特殊化學(xué)品需求方面實(shí)現(xiàn)自給自足的機(jī)會(huì)， 從用于農(nóng)業(yè)的基本農(nóng)藥到支持其基本健康系統(tǒng)的復(fù)雜分子，例如活性藥物成分 (API)。
2021-11-01
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![連續(xù)流動(dòng)快速全合成鹽酸環(huán)丙沙星]()
連續(xù)流動(dòng)快速全合成鹽酸環(huán)丙沙星
開(kāi)發(fā)了連續(xù)流動(dòng)快速全合成環(huán)丙沙星。總計(jì)保持時(shí)間為9min，而在專(zhuān)利合成和聚合物載體合成中超過(guò)24小時(shí)。60%總收率與批次和半批次合成相當(dāng)。據(jù)我們所知，這是迄今為止在連續(xù)流動(dòng)中疊縮的最長(zhǎng)反應(yīng)線(xiàn)性序列，不會(huì)因任何后處理要求中斷流動(dòng)。通過(guò)細(xì)致選擇反應(yīng)條件，反應(yīng)的六步序列只需要一個(gè)在線(xiàn)后處理步驟，作為模塊化流動(dòng)合成的補(bǔ)充。連續(xù)操作的關(guān)鍵是1）副產(chǎn)物二甲胺的在線(xiàn)酰化和2）在進(jìn)入反應(yīng)器V之前保溫2的粗溶液，以避免因?yàn)槠淙芙舛容^低固體析出。純環(huán)丙沙星的分離涉及簡(jiǎn)單的pH調(diào)節(jié)、過(guò)濾和清洗。這種合成能夠顯著縮短反應(yīng)時(shí)間和減少?gòu)U物產(chǎn)生。
2021-08-28
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![自動(dòng)化合成藥物小分子技術(shù)]()
自動(dòng)化合成藥物小分子技術(shù)
用于合成癌癥治療的藥物分子 prexersatib 新技術(shù)可以自動(dòng)化生產(chǎn)適用于藥物用途的小分子。該方法可能用于替代通常通過(guò)手動(dòng)過(guò)程生產(chǎn)的分子，從而減少所需的巨大時(shí)間和人力成本。
2021-06-08
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![司他夫定的多步連續(xù)流合成]()
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![格氏反應(yīng)]()
格氏反應(yīng)
格氏反應(yīng)（Grignard reaction）過(guò)程較為劇烈，需嚴(yán)格控制反應(yīng)的溫度、加料速度等條件。格氏反應(yīng)的強(qiáng)放熱特性使得它非常適合連續(xù)化生產(chǎn)。
2021-05-10
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![連續(xù)流閃速化學(xué)用于瑞德西韋合成中的C-糖基化反應(yīng)]()
連續(xù)流閃速化學(xué)用于瑞德西韋合成中的C-糖基化反應(yīng)
作者探討了基于有機(jī)鋰的C-糖基化連續(xù)流合成瑞德西韋的工藝，通過(guò)仔細(xì)分析反應(yīng)混合物和添加順序，可以避免在微反應(yīng)器內(nèi)形成固體。又通過(guò)對(duì)反應(yīng)參數(shù)的優(yōu)化，包括硅基保護(hù)基和有機(jī)金屬試劑的篩選，使得轉(zhuǎn)化中副產(chǎn)物的含量降至最低。通過(guò)精確調(diào)整工藝參數(shù)，再加上微反應(yīng)器中賦予的優(yōu)異的傳熱和傳質(zhì)能力，可在僅8 s的總停留時(shí)間內(nèi)進(jìn)行高度放熱的C-糖基化反應(yīng)。與釜式反應(yīng)所需的?78°C相比，連續(xù)工藝在?30°C的更高的過(guò)程溫度下，該反應(yīng)得以成功實(shí)現(xiàn)，這將節(jié)省大量能源。
2021-04-07
