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![利用LED技術(shù)連續(xù)流動合成環(huán)丁烯]()
利用LED技術(shù)連續(xù)流動合成環(huán)丁烯
環(huán)丁烯是具有相當(dāng)合成價(jià)值的高度應(yīng)變環(huán)系統(tǒng)，可以通過烯烴和炔烴之間的環(huán)加成反應(yīng)獲得。然而，它們的傳統(tǒng)制備依賴于光化學(xué)[2+2]-環(huán)加成，利用低效中壓汞燈發(fā)出的低波長紫外線輻射。本文報(bào)告了一種現(xiàn)代方法的發(fā)展，該方法使用在UV-A和可見光邊界發(fā)射的高功率LED設(shè)置與連續(xù)流動反應(yīng)器相結(jié)合。由此產(chǎn)生的流動過程從馬來酰亞胺和各種商業(yè)炔烴中產(chǎn)生一系列環(huán)丁烯。這提供了一種更節(jié)能的方法，易于擴(kuò)展，以高化學(xué)產(chǎn)量和較短的停留時(shí)間獲取多克量的環(huán)丁烯。這些產(chǎn)品的價(jià)值體現(xiàn)在基于流動的氫化反應(yīng)產(chǎn)生高度取代的環(huán)丁烷，這些環(huán)丁烷代表了現(xiàn)代藥物化學(xué)計(jì)劃中備受追捧的基石。
2023-08-11
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![在連續(xù)流動模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評價(jià)]()
在連續(xù)流動模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評價(jià)
多重耐藥細(xì)菌菌株（MDR）已成為我們衛(wèi)生系統(tǒng)面臨的日益嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)，導(dǎo)致多種經(jīng)典抗生素今天在臨床上無活性。由于從頭開發(fā)有效抗生素是一個(gè)非常昂貴和耗時(shí)的過程，因此篩選天然和合成化合物庫等替代策略是尋找新先導(dǎo)化合物的簡單方法。因此，我們報(bào)告了對以吲唑、吡唑和吡唑啉為關(guān)鍵雜環(huán)部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評估，這些化合物的合成是在連續(xù)流動模式下實(shí)現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn)，幾種化合物對葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD
2023-08-08
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![結(jié)構(gòu)多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學(xué)流動合成]()
結(jié)構(gòu)多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學(xué)流動合成
一種新的光化學(xué)流動工藝，可以高產(chǎn)率和高通量地生成苯炔前體，并且可以輕松分離出數(shù)克數(shù)量的產(chǎn)品。 該過程利用光激發(fā)硝基芳烴進(jìn)行無催化劑光化學(xué)重排，其中涉及已完全表征的環(huán)狀羥胺中間體。 所得前體通過第二個(gè)光化學(xué)流動過程轉(zhuǎn)化為苯炔，在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時(shí)產(chǎn)生雜環(huán)目標(biāo)。 值得注意的是，當(dāng)苯炔前體與仲胺反應(yīng)時(shí)，通過第三次光流轉(zhuǎn)化以良好的產(chǎn)率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質(zhì)的模塊化方法，避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終，與批量處理相比，使用單個(gè)高功率 LED 光源（365?nm，可調(diào)節(jié)輸入功率）的三種光化學(xué)流程具有明顯的優(yōu)勢。
2023-08-07
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![爆炸級反應(yīng)安全化！苦味胺的連續(xù)合成]()
爆炸級反應(yīng)安全化！苦味胺的連續(xù)合成
使用微反應(yīng)器成功開發(fā)了苦味胺的連續(xù)合成工藝，產(chǎn)能26g/hr，兩步的條件都很溫和，可以在優(yōu)化后的條件下成功放大。該工藝可以安全、經(jīng)濟(jì)地進(jìn)行苦味胺的工業(yè)化生產(chǎn)，后續(xù)結(jié)合自動監(jiān)控裝置可以更有效地保障工藝的安全性和穩(wěn)定性
2023-08-02
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學(xué)和光化學(xué)（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學(xué)和光化學(xué)（二）
光化學(xué)最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個(gè)原因是使用連續(xù)流動反應(yīng)器，它在處理這種光化學(xué)反應(yīng)時(shí)提供了很大程度的操作靈活性。第二個(gè)原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進(jìn)行（室溫、可見光和避免有毒化學(xué)品）。在這種情況下，流動和光化學(xué)的結(jié)合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學(xué)和光化學(xué)（一）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學(xué)和光化學(xué)（一）
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實(shí)體能夠?qū)δ繕?biāo)產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。這些成分需要滿足非常嚴(yán)格的限制；化學(xué)和光學(xué)純度被認(rèn)為是最重要的。利用連續(xù)流動的反應(yīng)流體流的連續(xù)流動合成方法可以很容易地與光化學(xué)相結(jié)合，光化學(xué)與光的化學(xué)效應(yīng)一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴(yán)格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨(dú)特而強(qiáng)大的工具。
2022-12-14
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![與氯仿的流動按需光氣化反應(yīng)]()
與氯仿的流動按需光氣化反應(yīng)
使用設(shè)計(jì)的流動光反應(yīng)系統(tǒng)，CHCl3 到 COCl2 的氧化光化學(xué)轉(zhuǎn)化在氣相中有效發(fā)生。 半間歇和連續(xù)流動反應(yīng)系統(tǒng)促進(jìn)了用于合成氯甲酸酯和碳酸酯（包括聚碳酸酯）的克級光氣化反應(yīng)。 利用這種無需化學(xué)試劑、催化劑或溶劑即可在短時(shí)間內(nèi)幾乎定量進(jìn)行的光化學(xué)反應(yīng)，我們成功地展示了無溶劑的連續(xù)流動反應(yīng)，包括 CHCl3 光轉(zhuǎn)化為 COCl2 和堿催化的光氣化反應(yīng)與 N- 甲基咪唑或吡啶，其鹽酸鹽變成離子液體。
2022-12-07
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![用于化學(xué)工程的微流控反應(yīng)器概述]()
