-
![用于化學(xué)重排的連續(xù)流動技術(shù)：藥物生成相關(guān)化合物的強大工具]()
用于化學(xué)重排的連續(xù)流動技術(shù)：藥物生成相關(guān)化合物的強大工具
由于危險、有毒和污染化學(xué)品以及高風(fēng)險中間體的相關(guān)處理，幾種化學(xué)重排的功效、安全性和放大仍然是未解決的問題。 多年來，批處理過程一直被認為是驅(qū)動這些反應(yīng)的唯一可能性，但對于學(xué)術(shù)實驗室和制藥公司來說，連續(xù)流技術(shù)已經(jīng)出現(xiàn)，作為一種強大的工具，可以實現(xiàn)簡單、可控和更安全的化學(xué)協(xié)議，有助于最大限度地減少 副產(chǎn)物的形成和提高反應(yīng)產(chǎn)率。 本技術(shù)說明總結(jié)了最近報道的使用連續(xù)流動方法進行的化學(xué)重排，重點是 Curtius、Hofmann 和 Schmidt 反應(yīng)。 將展示流程協(xié)議、一般優(yōu)勢和安全方面，以及生成特殊支架和活性藥物成分的反應(yīng)范圍。
2023-03-06
-
![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學(xué)和光化學(xué)（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學(xué)和光化學(xué)（二）
光化學(xué)最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個原因是使用連續(xù)流動反應(yīng)器，它在處理這種光化學(xué)反應(yīng)時提供了很大程度的操作靈活性。第二個原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進行（室溫、可見光和避免有毒化學(xué)品）。在這種情況下，流動和光化學(xué)的結(jié)合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
-
![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學(xué)和光化學(xué)（一）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學(xué)和光化學(xué)（一）
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實體能夠?qū)δ繕水a(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。這些成分需要滿足非常嚴格的限制；化學(xué)和光學(xué)純度被認為是最重要的。利用連續(xù)流動的反應(yīng)流體流的連續(xù)流動合成方法可以很容易地與光化學(xué)相結(jié)合，光化學(xué)與光的化學(xué)效應(yīng)一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨特而強大的工具。
2022-12-14
-
![基于連續(xù)流動化學(xué)的自主實驗室將提高生產(chǎn)力，并支持先進材料的設(shè)計、開發(fā)、合成和放大]()
基于連續(xù)流動化學(xué)的自主實驗室將提高生產(chǎn)力，并支持先進材料的設(shè)計、開發(fā)、合成和放大
自主材料發(fā)現(xiàn)的未來在很大程度上取決于利用材料科學(xué)和化學(xué)方面的深厚科學(xué)知識。微流控連續(xù)合成是一種發(fā)現(xiàn)和擴大新材料（如有機分子、聚合物和納米材料）的新方法。雖然研究人員一直在開發(fā)合成鋰離子電池和納米材料組件的方法，但與傳統(tǒng)的批處理方法相比，該技術(shù)還為大規(guī)模納米材料生產(chǎn)提供了巨大的好處：優(yōu)異的均質(zhì)性，通過計算機控制系統(tǒng)實現(xiàn)完全自動化的能力，在困難條件下運行過程的能力，以及可擴展的架構(gòu)，使研究人員能夠從工作臺無縫轉(zhuǎn)移到生產(chǎn)。
2022-09-23
-
![使用連續(xù)流微反應(yīng)器技術(shù)合成抗體-藥物偶聯(lián)物]()
使用連續(xù)流微反應(yīng)器技術(shù)合成抗體-藥物偶聯(lián)物
連續(xù)流動反應(yīng)器使化學(xué)反應(yīng)能夠在屏蔽管和管內(nèi)發(fā)生。這種合成過程被認為克服了常用間歇反應(yīng)器的一些限制。已經(jīng)報道了許多通過連續(xù)流動工藝合成小分子的成功例子；然而，它們在生物偶聯(lián)反應(yīng)中的應(yīng)用，例如抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC) 合成，在科學(xué)文獻中極為有限。據(jù)我們所知，我們在此報告了同行評審文獻中的第一個連續(xù)流動過程介導(dǎo)的 ADC 合成。討論了優(yōu)化的混合器類型、反應(yīng)時間和混合器直徑。根據(jù)這些結(jié)果，產(chǎn)生了具有臨床相關(guān)藥物-抗體比率的 ADC。所有流動反應(yīng)步驟均使用按比例縮小的制造方法進行，該方法利用逐步混合系統(tǒng)執(zhí)行順序還原/共軛過程。此外，已建立的連續(xù)流動方法可應(yīng)用于三種不同抗體和三種不同有效載荷的組合，并且對于九種嘗試的 ADC 合成中的每一種都觀察到相同的趨勢。這些結(jié)果表明，連續(xù)流動化學(xué)可用于開發(fā)可靠且穩(wěn)健的 ADC 生產(chǎn)工藝。
2022-09-05
-
![連續(xù)光化學(xué)苯炔形成工藝的開發(fā)]()
連續(xù)光化學(xué)苯炔形成工藝的開發(fā)
提出了一種連續(xù)流動工藝，該工藝能夠在光化學(xué)條件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 燈發(fā)出 365 nm 的光，這有助于實現(xiàn)這一目標。 由此產(chǎn)生的流動過程基于可調(diào)節(jié)背壓調(diào)節(jié)器有效控制氣態(tài)副產(chǎn)品的釋放，并在 3 分鐘的短停留時間內(nèi)提供一系列雜環(huán)產(chǎn)品。 該方法的穩(wěn)健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各種呋喃衍生加合物的快速生成中得到證明，通過簡單且易于擴展的流動協(xié)議促進這些重要的雜環(huán)支架的制備。
2022-09-05
-
![連續(xù)流動中的光生物催化]()
連續(xù)流動中的光生物催化
在過去的幾年里，生物催化界有兩個領(lǐng)域經(jīng)歷了驚人的增長：光生物催化和流動技術(shù)在催化過程中的應(yīng)用。生物催化和連續(xù)流動化學(xué)的結(jié)合已經(jīng)取得了良好的效果，由于其一些重要特性，例如出色的溫度控制、高表面積體積比和良好的質(zhì)量，提高了多個過程的效率和生產(chǎn)率等。
2022-08-18
-
![連續(xù)流動條件下丙泊酚的放大和伸縮合成]()
連續(xù)流動條件下丙泊酚的放大和伸縮合成
丙泊酚是一種用于程序鎮(zhèn)靜的短效藥物，在 COVID-19 大流行期間廣泛需求。連續(xù)流協(xié)議被證明是有效的，具有巨大的工業(yè)轉(zhuǎn)化潛力，通過過程強化（24 小時連續(xù)實驗）達到每天 71.6 克的產(chǎn)量。我們已經(jīng)成功地對連續(xù)流動方法進行了伸縮，獲得了 5.74 g 丙泊酚，生產(chǎn)率為 23.0 g/天（6 小時連續(xù)實驗），證明了該方法在分離模式和伸縮模式下的穩(wěn)健性。在線后處理也取得了實質(zhì)性進展，它提供了更高的安全性和更少的浪費，這也與工業(yè)應(yīng)用相關(guān)?？傮w而言，合成策略是基于低成本的傅克二異丙基化對羥基苯甲酸，然后進行脫羧反應(yīng)，得到丙泊酚，總收率高達 84%，副產(chǎn)物形成率非常低。
2022-07-27
