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新聞資訊

  • 連續(xù)流動(dòng)生物催化：通過嗜熱霉菌的脂肪酶 TL IM 合成香豆素羧酰胺衍生物

    香豆素是一類具有抗氧化、抗炎、抗血栓和抗菌活性的天然和合成化合物。Ensaculin和 AP 2238 是含有香豆素支架的化合物，在臨床研究中顯示出預(yù)期的乙酰膽堿酯酶 (AChE) 抑制活性，并被提議用于治療阿爾茨海默病 (AD )。連續(xù)流動(dòng)微反應(yīng)器和酶的結(jié)合產(chǎn)生了一種有影響力的新工藝。連續(xù)流動(dòng)微反應(yīng)器在生物催化中的應(yīng)用提高了整體反應(yīng)效率，促進(jìn)了生物催化劑的回收（無(wú)需機(jī)械攪拌）并簡(jiǎn)化了反應(yīng)過程（反應(yīng)步驟和后續(xù)處理）。

    2022-03-18

  • 有機(jī)合成光化學(xué)的技術(shù)創(chuàng)新八：流動(dòng)光化學(xué) -O2氧化

    Alemán、Cabrera 和同事使用 Pt(II) 配合物作為連續(xù)流動(dòng)的光催化劑，研究了可見光介導(dǎo)的硫化物氧化為亞砜（方案 181）。反應(yīng)首先分批進(jìn)行，以評(píng)估最佳溶劑和鉑催化劑與 EtOH/水 (9:1) 進(jìn)行反應(yīng)，使用 Pt(II) 在照射 10 小時(shí)（CFL，23 W）后提供定量產(chǎn)率方案 181 中概述的復(fù)合物。隨后是 10 個(gè)示例中的小底物范圍，產(chǎn)率為 62-98%。在此之后，將反應(yīng)轉(zhuǎn)化

    2022-03-05

  • 有機(jī)合成光化學(xué)的技術(shù)創(chuàng)新七：流動(dòng)光化學(xué) -光脫羧和-羧化（Photodecarboxylations and -carboxylations）

    從羧酸中光化學(xué)擠出 CO2 是化學(xué)和區(qū)域選擇性功能化反應(yīng)的有效策略。這部分是由于與氣態(tài) CO2 的釋放相關(guān)的巨大驅(qū)動(dòng)力。 另一方面，在有用化學(xué)品的合成中使用 CO2 作為 C1 結(jié)構(gòu)單元為安裝羧酸官能團(tuán)提供了令人興奮的機(jī)會(huì)。

    2022-03-04

  • 有機(jī)合成光化學(xué)的技術(shù)創(chuàng)新六：流動(dòng)光化學(xué) -(去)鹵化（(De)Halogenation）

    氟的特點(diǎn)是元素周期表的電負(fù)性最高。出于這個(gè)原因，材料和藥物化學(xué)家使用這種元素來(lái)調(diào)節(jié)新藥的親脂性和生物利用度并調(diào)整聚合物的性質(zhì)。在牢記氟對(duì)環(huán)境和人類健康的影響的同時(shí)，開發(fā)更新和更環(huán)保的（脫）氟化方法以及氟烷基化程序非常重要，特別是基于后期功能化方法。在這種情況下，光化學(xué)可以被認(rèn)為是一個(gè)關(guān)鍵策略。此外，流動(dòng)技術(shù)和氟化學(xué)的結(jié)合為更輕松、更快速的自動(dòng)化提供了機(jī)會(huì)，因?yàn)?9^F 是快速 NMR 分析的理想選擇。

    2022-03-02

  • 有機(jī)合成光化學(xué)的技術(shù)創(chuàng)新四：流動(dòng)光化學(xué) -單線態(tài)氧介導(dǎo)的氧化（Singlet Oxygen-Mediated Oxidations）

    已知單線態(tài)氧 ( 1 O 2 ) 更具反應(yīng)性。1 O 2可以原位產(chǎn)生，能量從光敏劑轉(zhuǎn)移到三線態(tài)氧，盡管也描述了在沒有光的情況下的其他可能性。盡管成本低且原子經(jīng)濟(jì)性高，但單線態(tài)氧在工業(yè)中的使用并不廣泛，主要是因?yàn)橄嚓P(guān)的安全問題和短壽命。這些具體問題可以通過使用流動(dòng)技術(shù)來(lái)克服。考慮到與安全處理氣態(tài)氧相關(guān)的技術(shù)挑戰(zhàn)，許多關(guān)于開發(fā)高效雙相氧的研究已被報(bào)道甚至是三相流態(tài)。光催化劑濃度也是一個(gè)需要考慮的重要變量，不僅因?yàn)樗诠I(yè)流程設(shè)置中具有相關(guān)后果，不僅出于經(jīng)濟(jì)原因，而且還因?yàn)樗赡苡绊懴掠蝺艋^程。

    2022-02-28

  • 有機(jī)合成光化學(xué)的技術(shù)創(chuàng)新三：流動(dòng)光化學(xué) -光環(huán)化（Photocyclizations）

    光環(huán)化（Photocyclizations）可以從通常簡(jiǎn)單的起始材料中快速獲得復(fù)雜的碳環(huán)和雜環(huán)。最近已證明其在具有復(fù)雜環(huán)結(jié)構(gòu)的幾種天然產(chǎn)物的全合成中的實(shí)用性。流動(dòng)光反應(yīng)器中通過對(duì)反應(yīng)條件進(jìn)行重新優(yōu)化，后一種化合物可以獲得更高的產(chǎn)率。流動(dòng)光化學(xué)方法與先前報(bào)道的批處理方法相比具有更大的便利性和更好的可擴(kuò)展性。

    2022-02-26

  • 有機(jī)合成光化學(xué)的技術(shù)創(chuàng)新三：流動(dòng)光化學(xué) -光異構(gòu)化

    的吸收可以提供有機(jī)底物異構(gòu)化所需的能量。這可以應(yīng)用于有機(jī)合成，將化合物轉(zhuǎn)化為其幾何或結(jié)構(gòu)異構(gòu)體。由于光異構(gòu)化的簡(jiǎn)單質(zhì)量平衡，這些反應(yīng)通常用于驗(yàn)證新型微反應(yīng)器設(shè)計(jì)，或進(jìn)行反應(yīng)堆表征實(shí)驗(yàn)，例如可見光測(cè)光法。

    2022-02-25

  • 有機(jī)合成光化學(xué)的技術(shù)創(chuàng)新二：流動(dòng)光化學(xué) -光環(huán)加成

    光環(huán)加成反應(yīng)是最古老的光化學(xué)轉(zhuǎn)化之一。然而，直到今天，它仍然是最受歡迎的，這一點(diǎn)從越來(lái)越多的關(guān)于該主題的出版物中可以看出。其受歡迎的原因之一是光環(huán)加成以原子效率的方式快速獲得復(fù)雜的碳環(huán)和雜環(huán)，例如環(huán)丁烷和氧雜環(huán)丁烷，這是使用傳統(tǒng)合成方法難以實(shí)現(xiàn)的。例如，在藥物化學(xué)中，有機(jī)分子的三維特征通常一步增加對(duì)于新候選藥物的產(chǎn)生尤其重要。

    2022-02-24

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