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![流動中吡唑啉類的光化學合成]()
流動中吡唑啉類的光化學合成
吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的雜環(huán)砌塊，在精細化工行業(yè)中具有眾多應用。然而，通往這些實體的傳統(tǒng)途徑是基于產(chǎn)生大量化學廢物的多步驟合成。在這里，我們報告了一種使用紫外光通過無試劑photo-click策略將四唑轉(zhuǎn)化為吡唑啉的替代方法。該路線原位生成丁腈亞胺偶極子，這些偶極子被不同的親偶極試劑捕獲，從而以高化學產(chǎn)量選擇這些雜環(huán)靶標。最終實現(xiàn)了連續(xù)流動方法，該方法以安全且易于擴展的方式生成多克數(shù)量的產(chǎn)品
2023-03-08
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![固體——流動化學家的克星？]()
固體——流動化學家的克星？
“固體意味著不可能流動”的先入之見可能會阻止這些研究人員進一步探索。 誠然，流動中的固體處理是一項挑戰(zhàn)，但有許多工程解決方案可以應對這一挑戰(zhàn)，例如漿料處理技術、連續(xù)機械化學、和連續(xù)攪拌釜反應器。關鍵問題是所提出的工程解決方案在優(yōu)勢、成本、所需時間、所需的顆粒大小/負載量以及環(huán)境影響和資源方面是否適合。 通常，最簡單的策略是確定條件、溶劑選擇或溫度或濃度范圍，使所有物質(zhì)都保持在溶液中。如果無法避免或
2023-03-08
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![用于化學重排的連續(xù)流動技術：藥物生成相關化合物的強大工具]()
用于化學重排的連續(xù)流動技術：藥物生成相關化合物的強大工具
由于危險、有毒和污染化學品以及高風險中間體的相關處理，幾種化學重排的功效、安全性和放大仍然是未解決的問題。 多年來，批處理過程一直被認為是驅(qū)動這些反應的唯一可能性，但對于學術實驗室和制藥公司來說，連續(xù)流技術已經(jīng)出現(xiàn)，作為一種強大的工具，可以實現(xiàn)簡單、可控和更安全的化學協(xié)議，有助于最大限度地減少 副產(chǎn)物的形成和提高反應產(chǎn)率。 本技術說明總結了最近報道的使用連續(xù)流動方法進行的化學重排，重點是 Curtius、Hofmann 和 Schmidt 反應。 將展示流程協(xié)議、一般優(yōu)勢和安全方面，以及生成特殊支架和活性藥物成分的反應范圍。
2023-03-06
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![ICH協(xié)調(diào)Q13指南：藥物生產(chǎn)的未來取決于連續(xù)流動]()
ICH協(xié)調(diào)Q13指南：藥物生產(chǎn)的未來取決于連續(xù)流動
ICH Q13的出臺強烈顯示了監(jiān)管部門對于連續(xù)生產(chǎn)技術的支持態(tài)度，它進一步加強了對連續(xù)生產(chǎn)的指導，可以幫助制藥商更好地理解連續(xù)生產(chǎn)的途徑。這可能有助于制藥公司接受 FDA 和其他機構的鼓勵，從而增加投入而實現(xiàn)連續(xù)生產(chǎn)的切實應用。
然而要實施連續(xù)生產(chǎn)所必需的控制，無疑需要對工藝有非常深入的認識和理解。無論從人力還是財力投入的角度，全面鋪開連續(xù)生產(chǎn)的實踐恐怕仍然需要一定的時間。希望 Q13 指南和 FDA 的鼓勵將引導一些公司把連續(xù)生產(chǎn)的開發(fā)列入日程。公司的第一個連續(xù)生產(chǎn)工藝可能會花費更長的時間和更多的成本，但從長遠來看，連續(xù)生產(chǎn)工藝的開發(fā)和利用，無疑將使這些實踐者受益良多。從這個角度看，ICH Q13 指南一定將加速連續(xù)生產(chǎn)的實施。2023-03-02
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（二）
光化學最近引起了研究人員的極大關注。第一個原因是使用連續(xù)流動反應器，它在處理這種光化學反應時提供了很大程度的操作靈活性。第二個原因是反應可以以高度選擇性和溫和的方式進行（室溫、可見光和避免有毒化學品）。在這種情況下，流動和光化學的結合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（一）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（一）
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實體能夠?qū)δ繕水a(chǎn)生特定的生物學效應。這些成分需要滿足非常嚴格的限制；化學和光學純度被認為是最重要的。利用連續(xù)流動的反應流體流的連續(xù)流動合成方法可以很容易地與光化學相結合，光化學與光的化學效應一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結構復雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨特而強大的工具。
2022-12-14
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![低共熔溶劑輔助下的常溫流動中連續(xù)、穩(wěn)定、安全的有機金屬反應]()
低共熔溶劑輔助下的常溫流動中連續(xù)、穩(wěn)定、安全的有機金屬反應
目前幾乎沒有任何藥物或芳香化學品是在不使用有機金屬試劑的情況下制造的。然而，這種化學物質(zhì)與空氣、痕量水分和水性溶劑不相容。最近，通過用綠色、無毒和生物可再生的低共熔溶劑代替溶劑，消除了有機金屬和有氧/水性化學之間的這種令人生畏的障礙。目前的工作報告了這種化學使用微反應器的安全、穩(wěn)定和連續(xù)運行，不需要無氧技術或能源密集型低溫條件，這要歸功于由低共熔溶劑產(chǎn)生的分段/液滴系統(tǒng)，有可能改變制造業(yè)。
2022-12-13
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![微連續(xù)流條件下金納米粒子合成的參數(shù)研究]()
微連續(xù)流條件下金納米粒子合成的參數(shù)研究
金納米粒子 (GNP) 是尺寸從1納米到100納米不等的極小粒子。由于它們具有許多顯著的物理和化學特性、無毒、低成本和易于使用，世界已經(jīng)轉(zhuǎn)向在許多領域使用 GNP。GNP已用于多種應用，包括藥物輸送、催化和醫(yī)學。許多變量影響 GNP 合成，包括 pH、溫度、還原劑和金前體濃度、混合速度、合成時間和（穩(wěn)定劑或還原劑）/HAuCl 4的體積或摩爾比。許多還原劑，包括檸檬酸鈉 (SC) 、硼氫化鈉(
2022-12-13
