磺酰基和胺基通常被認(rèn)為是藥物化學(xué)中用于發(fā)現(xiàn)生物活性化合物的特權(quán)骨架，因?yàn)樵谶^(guò)去 40 年中發(fā)現(xiàn)的生物活性分子中超過(guò)60%包含胺單元，而磺?；陌俜直葹?.1。 結(jié)合這兩個(gè)基團(tuán)的磺酰苯胺基序也廣泛存在于多種藥物中，例如Bcl-2蛋白抑制劑(Navitoclax)、DP受體拮抗劑（laropiprant）、組胺H1受體拮抗劑（oxomemazine）和乙型肝炎病毒核心蛋白抑制劑（vebicorvir）。 因此，開(kāi)發(fā)多種磺酰化苯胺的通用、高效和原子經(jīng)濟(jì)的路線對(duì)于有機(jī)合成和制藥科學(xué)都非常重要。

磺酰氟的預(yù)官能化和后期磺酰化。

擬議機(jī)制(A) 自由基陽(yáng)離子中間體。 (B) 互變中間體。 (C)磺?；?(D) 自由基耦合產(chǎn)物。

研究人員開(kāi)發(fā)了一種有用且簡(jiǎn)單的策略，通過(guò)磺酰氟和苯胺的可見(jiàn)光介導(dǎo)反應(yīng)合成磺酰化苯胺。 研究表明，磺酰氟可以作為可修飾、穩(wěn)定的磺?；噭?，進(jìn)行后期功能化，合成復(fù)雜多樣的砜類(lèi)化合物。 反應(yīng)條件簡(jiǎn)單、溫和。 此外，機(jī)理研究表明光催化劑的反離子對(duì)效率具有至關(guān)重要的影響，這將激發(fā)該領(lǐng)域的進(jìn)一步探索。

Visible-light-mediated sulfonylation of anilines with sulfonyl fluorides

https://doi.org/10.3389/fchem.2023.1267223