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技術(shù)資訊

可見光介導(dǎo)的苯胺與磺酰氟的磺?；磻?yīng)

2023-09-19 13:43:41

磺酰基和胺基通常被認(rèn)為是藥物化學(xué)中用于發(fā)現(xiàn)生物活性化合物的特權(quán)骨架，因為在過去 40 年中發(fā)現(xiàn)的生物活性分子中超過60%包含胺單元，而磺酰基的百分比為3.1。 結(jié)合這兩個基團的磺酰苯胺基序也廣泛存在于多種藥物中，例如Bcl-2蛋白抑制劑(Navitoclax)、DP受體拮抗劑（laropiprant）、組胺H1受體拮抗劑（oxomemazine）和乙型肝炎病毒核心蛋白抑制劑（vebicorvir）。 因此，開發(fā)多種磺?；桨返耐ㄓ?、高效和原子經(jīng)濟的路線對于有機合成和制藥科學(xué)都非常重要。

磺酰氟的預(yù)官能化和后期磺酰化。

磺酰氟的預(yù)官能化和后期磺?；?。

擬議機制(A) 自由基陽離子中間體。 (B) 互變中間體。 (C)磺?；?。 (D) 自由基耦合產(chǎn)物。

擬議機制(A) 自由基陽離子中間體。 (B) 互變中間體。 (C)磺?；?(D) 自由基耦合產(chǎn)物。

研究人員開發(fā)了一種有用且簡單的策略，通過磺酰氟和苯胺的可見光介導(dǎo)反應(yīng)合成磺?；桨?。 研究表明，磺酰氟可以作為可修飾、穩(wěn)定的磺?；噭?，進行后期功能化，合成復(fù)雜多樣的砜類化合物。 反應(yīng)條件簡單、溫和。 此外，機理研究表明光催化劑的反離子對效率具有至關(guān)重要的影響，這將激發(fā)該領(lǐng)域的進一步探索。

Visible-light-mediated sulfonylation of anilines with sulfonyl fluorides

https://doi.org/10.3389/fchem.2023.1267223


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