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![從伯烷基胺模塊化自動合成螺環(huán)四氫萘啶]()
從伯烷基胺模塊化自動合成螺環(huán)四氫萘啶
螺環(huán)四氫萘啶 (THN) 是藥物發(fā)現(xiàn)活動的寶貴支架，但由于缺乏模塊化和可擴展的合成方法，進入這個 3D 化學(xué)空間受到阻礙。 我們在此報告了 α-烷基化和螺環(huán) 1,2,3,4-四氫-1,8-萘啶（“1,8-THN”）及其區(qū)域異構(gòu)體 1,6-THN 的自動連續(xù)流動合成 來自豐富的伯胺原料的類似物。 基于光氧化還原催化鹵代乙烯基吡啶氫氨烷基化 (HAA) 的環(huán)形斷開方法與分子內(nèi) SNAr N-芳基化相結(jié)合進行測序。 為了獲得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 異構(gòu)體，光氧化還原催化的 HAA 步驟與鈀催化的 C-N 鍵形成疊合。 總而言之，這提供了使用相同的鍵斷開從一組常見的未受保護的伯胺起始材料中獲得四個異構(gòu) THN 核心的高度模塊化途徑。 輝瑞 MC4R 拮抗劑 PF-07258669 螺環(huán) THN 核心的簡明合成說明了該方法的簡化能力。
2023-10-19
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![可見光介導(dǎo)的苯胺與磺酰氟的磺?；磻?yīng)]()
可見光介導(dǎo)的苯胺與磺酰氟的磺?；磻?yīng)
開發(fā)了一種有用且簡單的策略，通過磺酰氟和苯胺的可見光介導(dǎo)反應(yīng)合成磺酰化苯胺。 研究表明，磺酰氟可以作為可修飾、穩(wěn)定的磺?；噭M行后期功能化，合成復(fù)雜多樣的砜類化合物。 反應(yīng)條件簡單、溫和。
2023-09-19
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![通過硫醇和二硫化物連續(xù)流光化學(xué)加成在氮雜環(huán)丁烷環(huán)上形成C-S鍵]()
通過硫醇和二硫化物連續(xù)流光化學(xué)加成在氮雜環(huán)丁烷環(huán)上形成C-S鍵
研究人員已經(jīng)開發(fā)出一種在連續(xù)流動條件下 2-氮雜環(huán)丁烷的抗馬爾可夫尼科夫氫烷基/芳基硫醇化（anti-Markovnikov hydroalkyl/aryl thiolation）和二硫化的策略。 硫基自由基由硫醇或二硫化物產(chǎn)生，隨后傳播到氮雜環(huán)丁烷不飽和度中，形成 C-S 鍵并形成二級自由基中間體。 這個以碳為中心的自由基鏈通過氫原子轉(zhuǎn)移（HAT）或另一個二硫化物轉(zhuǎn)移到另一個硫醇上，以重新生成關(guān)鍵的硫基自由基中間體。 流動技術(shù)的使用確保了反應(yīng)混合物的有效照射，從而實現(xiàn)極快、穩(wěn)健且可擴展的方案。 此外，采用乙酸乙酯作為對環(huán)境負責(zé)的溶劑。
2023-09-18
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![流式光按需從氯仿合成Vilsmeier試劑和酰氯及其在羰基化合物連續(xù)流動合成中的應(yīng)用]()
流式光按需從氯仿合成Vilsmeier試劑和酰氯及其在羰基化合物連續(xù)流動合成中的應(yīng)用
用于多種有機反應(yīng)的光氣和 Vilsmeier 試劑 (VR) 在空氣中不穩(wěn)定。 光氣還具有極高的毒性。 它們的安全使用，特別是在工業(yè)中，是流動有機合成中的一個重要問題。 本研究報告了用氯仿（CHCl3）的流動光化學(xué)氧化產(chǎn)生的光氣（COCl2）流動合成酰氯和VR。 該系統(tǒng)適用于酯類、羧酸酐類、酰胺類、芳醛前體、β-氯丙烯醛前體的連續(xù)流合成。 流動反應(yīng)系統(tǒng)中的密閉空間有利于安全有效地將CHCl3轉(zhuǎn)化為COCl2和DMF轉(zhuǎn)化為VR，以及隨后的羧酸氯化、芳香族化合物的甲?；约耙阴；cVR的氯化和甲?；?。
2023-09-18
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![光催化的實際應(yīng)用]()
光催化的實際應(yīng)用
近年來，光催化越來越受到人們的關(guān)注，但這絕不是一個新概念。 它在一百多年前就被首次討論，但在 20 世紀的大部分時間里，它基本上被視為科學(xué)新奇事物而被忽視。 然而，20 世紀 70 年代，先驅(qū)們響應(yīng)社會對有效和可持續(xù)制氫的關(guān)注，為技術(shù)注入了新的活力。 此后，它對許多科學(xué)領(lǐng)域產(chǎn)生了變革性的影響。 簡而言之：光催化涉及在催化劑存在下加速光反應(yīng)。 光催化材料有效地利用光產(chǎn)生的能量來推動各種化學(xué)反應(yīng)。深入
2023-09-06
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![陽極氧化兩步連續(xù)流合成六元環(huán)碘鎓鹽]()
陽極氧化兩步連續(xù)流合成六元環(huán)碘鎓鹽
開發(fā)了用于生成六元二芳基碘鎓鹽的多步連續(xù)流動程序。 這是現(xiàn)有批處理方法在可擴展性和原子經(jīng)濟性方面的重大改進。 該方法在類似Friedel-Crafts烷基化中使用易于獲得的乙酸芐酯，而隨后的陽極氧化環(huán)化直接生成相應(yīng)的環(huán)狀碘鎓鹽。
2023-09-04
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![合成有機化學(xué)家流動化學(xué)現(xiàn)場指南]()
合成有機化學(xué)家流動化學(xué)現(xiàn)場指南
1. 簡介流動化學(xué)是合成有機化學(xué)中的一門學(xué)科，它使用不同試劑的連續(xù)流，這些試劑通過泵引入并在連續(xù)反應(yīng)器中混合，例如活塞流反應(yīng)器 (PFR) 或連續(xù)攪拌釜反應(yīng)器 (CSTR)。與通常在圓底燒瓶中進行的傳統(tǒng)批量處理相比，它具有多種優(yōu)勢，例如增強傳質(zhì)和傳熱、提高安全性、提高反應(yīng)效率、減少浪費、更好的可擴展性和提高的再現(xiàn)性。因此，流動化學(xué)可以精確控制反應(yīng)條件，并能夠?qū)崟r監(jiān)測和分析反應(yīng)動力學(xué)，從而產(chǎn)生高質(zhì)量
2023-09-01
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![連續(xù)流微通道反應(yīng)器材質(zhì)介紹]()
連續(xù)流微通道反應(yīng)器材質(zhì)介紹
微通道反應(yīng)器有多種幾何結(jié)構(gòu)，簡單的是管式結(jié)構(gòu)，還有板式微通道結(jié)構(gòu)以及集成試劑注射、混合、換熱、溶劑交換、相分離等多種功能為一體的復(fù)合式結(jié)構(gòu)。微反應(yīng)器設(shè)備從材質(zhì)的角度可分為金屬材質(zhì)和非金屬材質(zhì)，微通道反應(yīng)器常見的材質(zhì)有玻璃、碳化硅、金屬和聚合物等，要根據(jù)化學(xué)反應(yīng)的溫度、壓力、腐蝕性、比熱容等特性選擇合適微通道反應(yīng)器材料。評價一款微通道反應(yīng)器好壞，主要從以下四個方面：· 傳質(zhì)性能：傳質(zhì)性能受到通道結(jié)
2023-08-31
